量效关系的药物的量效关系,药理学的量效关系

2021-01-12 22:44:51 字数 5143 阅读 1645

1楼:爱刷

⒈剂量—效应关系(dose-effect relationship):药理

效应与剂量在一定范围内成正比例。

剂量反应曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。

⒉量反应(graded response)药理效应以数或量表示。

最小有效浓度(minimum effective concentration,阈浓度,threshold concentration,cmin) 药物产生最小效应的浓度。

最小有效量(minimum effective dose)亦称阈剂量,药物产生最小效应的剂量。

最大效应(效能,maximum efficacy,emax)药物产生最大效应的能力。

个体差异(individual variability)

效价强度(potency)能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。

⒊质反应((quantal response,all-or-non-response)药理效应用全或无、阳性或阴性表示。

半数有效量(median effective dose,ed50)引起半数试验动物反应的药物剂量。

半数有效浓度(concentration for 50% of maximum effect,ec50)引起半数试验动物反应的药物剂量。

中毒量(toxic dose)引起中毒的剂量。

最小中毒量(minimum toxic dose))引起中毒的最小剂量。

致死量(lethal dose))引起动物死亡的剂量。

半数致死量(median lethal dose,ld50)引起半数试验动物死亡的药物剂量。

极量(maximum dose)最大**量。

**指数(therapeutic index,ti) = td50/ed50or tc50/ec50orld50/ed50

药理学的量效关系

2楼:老虎v5w讪

剂量的概念

1.最小有效量(阈剂量或阈浓度)出现疗效所需的最小剂量。

2.**量指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。

3.极量引起最大效应而不发生中毒的剂量(即 安全用药的极限)。

4.常用量比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下**量不应超过极量。

5.最小中毒量超过极量,刚引起轻度中毒的量。

6.半数致死量(ld50)引起半数动物死亡的剂量。

反应曲线

1.量反应药理效应呈连续增减的量变,可用数或量的分级表示,如血压升降、平滑肌舒缩等。

(1)效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。常用产生50%最大效应时的剂量来表示,称半数有效量(ed50)。

(2)效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升),反映药物的内在活性。

(3)药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。

2.质反应药理效应表现出反应性质的变化,只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。

(三)药物的时间一效应关系药物的效应随时问而变化的过程称为药物的时效关系。药物的经时过程分为:潜伏期、持续期、残留期。

药物安全性评价

1.**指数半数致死量和半数有效量的比值(ld50/ed50),比值越大相对安全性越大,反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。

2.安全范围是ed95~td5之间的距离,其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。

3.安全指数ld5/ed954.安全界限(ld1一ed99)/ed99。

作用机制药物

可通过以下方面产生药理效应:

1.改变细胞周围环境的理化性质。

2.补充机体所缺乏的各种物质。

3.影响神经递质或激素。

4.作用于特定靶点受体、酶、离子通道、载体、核酸、免疫系统和基因等。

5.非特异性作用药物作用主要与其理化性质有关,而不依赖于化学结构,并无特异性作用机制。

受体学说

(一)受体的概念和特性

1.受体为糖蛋白或脂蛋白,存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内,能识别周围环境中某种微量化学物质,与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。

2.配体能与受体特异性结合的物质,分为内源性配体和外源性配体。

3.受体的特征:①饱和性;②高灵敏度;③可逆性;①高亲和性;⑤多样性。

(二)受体的类型

根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点,受体分为四类:

1.离子通道受体。

2.g一蛋白偶联受体。

3.酪氨酸激酶受体。

4.细胞内受体。(三)药物与受体的相互作用

根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。

1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。

(1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。

(2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。

2.拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)。

(1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(emax)不变。

(2)非竞争性拮抗药:不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低,高度(emax)压低。

(四)药物与受体相互作用后的信号转导第二信使:配体作用于受体后,可诱导产生一些细胞内的化学物质,可作为细胞内信号的传递物质,将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白,故称之为第二信使。

现已确定的第二信使包括:环磷腺苷(camp)、环磷鸟苷(cgmp)、磷酸肌醇(ip3)、甘油二酯(dg)和钙离子。

药物代谢动力学

药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官,但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。

这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。

少数与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运(activetransport)而吸收的,这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。易化扩散(facilitateddiffusion)是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度较快。固体药物不能吸收,片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)后才可能被吸收。

生物转化的第二步反应是结合。多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸结合。有些药物还能和乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。

这些结合反应都需要供体参加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供体。

量效关系的概念的定义和意义

3楼:奶茶

量效曲线在药理学上有重要意义,分析s形量效曲线,可解释如下概念:希望掌握这些概念的定义和意义。 半数有效量(50% effective dose,ed50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量,在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。

以此类推,如效应为惊厥或死亡,则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose, ld50)。药物的ed50越小, ld50越大说明药物越安全,一般常以药物的ld50与ed50的比值称为**指数(therapeutic index,ti),用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行,则ti值不能完全反映药物安全性,故有人用ld5与ed95值或ld1与ed99之间的距离表示药物的安全性。

表示药物的安全性的指标有两个:**指数和安全范围(更可靠)。

⑸最大效应(maximal effect,emax)在反应系统中,随着剂量或浓度的增加,效应强度也随之增加,当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

⑹个体差异(individual variability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。5效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到等效时所需药量较小者效价强度大,所用药量大者效价强度小。

如何根据量效关系中的重要药效学参数进行合理用药

4楼:我是钱家大头哥

白领办公室必备“健康三宝”

办公室可谓是众多白领一天内除了家之外,待得最久的地方。在办公室里,和白领们最亲密无间的自然是自己的办公桌了。

第一宝:盆栽

现在,越来越多的迷你盆栽被白领们点缀在自己的办公桌上,别小看这些花花草草,它们可是天然的“保健医生”。比如,芦荟可以分解电脑排放出来的苯、甲醛等有害气体,净化室内空气;富贵竹则是办公室的“活氧吧”,不仅释放大量的氧气,还可以增加空气湿度,缓解干燥;而仙人掌更是众所周知的“辐射吸收器”,电脑旁放上几盆,可以极大减少电磁辐射。而且,绿色植物还可以缓解眼疲劳,舒畅心情,难怪,白领们都将这些小盆栽爱称为自己的"绿色宠物"呢。

第二宝:电脑架

轻便的笔记本电脑已经逐渐取代了笨重的台式机成为白领们的办公助手。可是,大家却往往忽视了笔记本电脑对健康的危害。因为笔记本电脑是直接放在桌上的,屏幕和键盘距离特别近,所以人们不得不低头去看屏幕,日复一日,颈椎、脊椎、肩膀都会受到极大的伤害。

而符合人体工学的笔记本电脑架可以通过角度的变化,使笔记本电脑变成一个使用舒适的"台式机",帮助白领们在最大程度上改善坐姿,减轻疲劳。而且电脑架轻便易携,可以随身携带,让白领们随时可以保护自己的身体健康。

第三宝:酸梅汤

其实,白领们不光要关心外部环境,更该重视身体内部健康。白领的工作忙碌,交际应酬多,长久以来,体内积存的油腻和毒素越来越多,却得不到及时的排泄。而办公桌上放瓶酸梅汤,不时喝几口,就相当给身体内部做了一次清理。

因为,酸梅汤是用乌梅、山楂、冰糖、矿泉水等全天然原料熬制成的,不含对人体有伤害的化学添加剂。

而且酸梅汤含有人体所需的多种微量元素、氨基酸、不饱和脂肪酸和膳食纤维,补充营养的同时,还可以去除肠胃中积存的油腻和毒素。酸梅汤这种简便有效的日常保健饮品几百年前就已受到皇帝的青睐,咱们北京老字号九龙斋的酸梅汤还被誉为"京都第一酸梅汤"呢。所以,传统天然的酸梅汤取代其他饮品,成为白领办公桌上的新宠也就不足为奇了。

有了盆栽、电脑架、酸梅汤这办公室“健康三宝”,白领们不但享受到绿色、时尚办公环境,更可以随时拥有健康、向上的身体和心情。

何谓量效关系,最大效应和效价强度

1楼 匿名用户 剂量 效应关系 dose effect relationship 药理效应与剂量在一定范围内成正比例。剂量反应曲线 dose response curve 药理效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。 量反应 graded response 药理效应以数或量表示。最小有效...

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