1楼:风雨
由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象,使其在血药浓度较大或生理条件有变化时,易使血药浓度超过药物的中毒量,发生严重的毒副反应;而缓释制剂释药缓慢,血浓度平稳,在延长作用时间,减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性,缓释硝苯地平和缓释吗啡 是很好的例子。硝苯地平**冠心病降低血压的疗效是肯定的,但近期研究表明,其普通制剂在大剂量时可增加心脏病的发作的危险,出现心绞痛,心律失常并增加心肌梗死,心脏性猝死的危险性;而缓解长效硝苯地平有效地减轻了上述毒副反应。表 1 例举了普通硝苯地平与缓释硝苯地平在***方面的区别:
颜面潮红 头痛 心动过速 头昏 便秘 踝部水肿 心绞痛 普通制剂 6-25 % 7-34 % <25 % 7-12 % 0 1-8 % <14 % 缓释制剂 0 16 % 0 4 % 3 10~30 % 0 表1
颜面潮红 头痛 心动过速 头昏 便秘 踝部水肿 心绞痛
普通制剂 6-25 % 7-34 % <25 % 7-12 % 0 1-8 % <14 %
缓释制剂 0 16 % 0 4 % 3 10~30 % 0
由表 1 可以看出缓释硝苯地平除踝部水肿、便秘发生率较高处,其余***均低于普通制剂。
吗啡是一种强效止痛药是癌症患者常用的止痛药,但半衰期短需每隔 4 小时服药一次,才能有效缓解疼痛,而缓释吗啡片在 12 小时内均能有效控制疼痛,是慢性疼痛,需长期服用止痛药患者的理想止痛药,充分显示了缓释吗啡在缓解疼痛方面的优势。
当然缓释制剂也有一些不足之处,比如。释药缓慢,所以药物起效也较普通剂型慢,为了改善这一点,现在常包裹不同厚度衣膜的药制制成片剂或制成胶囊,使同一制剂即有缓释也有速释部分达到即速效又长效的目的。常用的止痛药芬必得,感冒药康泰克就是基于这一原理制成的。
试述何为缓释制剂与控释制剂,它们的优点有哪些?
2楼:南珂一梦
缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更佳的**效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。
控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。
缓释、控释制剂的优点
(1)降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药,因此常会造成漏服药现象,一些患者甚至还会擅自改变 给药方案,从而达不到预期的**目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量, 且能在较长时间内保持有效的血药浓度,因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性,开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。 特别适用于长期服药的慢性病患者, 如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等,地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。
(2)方便给药,提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点,如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低,患者漏药的现象很少发生,同时也方便了患者的白天和 夜间用药。
(3)吸收完全,提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于**浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在 一定程度上避免了“峰谷现象”,且与普通制剂相比,药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较 长,吸收较为完全,因此具有较高的生物利用度,从而起到增加药物疗效的作用。
(4)减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象,而缓释、控释制 剂可以通过控制药物的释放速率, 大大减少血药浓度波动的情况, 使人体获得平稳的有效治 疗血药浓度,保证药物的**效果,使疗效-剂量最佳化。
(5)降低毒*** 普通制剂血药浓度处于“波峰”时,可能会高于药物的“最小中毒浓度”,因此容易产生不良反 应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点,降低了药物的毒***,提高了用药的安全性。另 外,一些缓释制剂具有局部定位作用,在提高局部**效果的同时,还可以降低因全身吸收 所带来的毒***。
(6)降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释制 剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨 酸后对胃肠道黏膜有刺激作用,而将其制成缓释片后,药物缓慢释放,在很大程度上课缓解 其对胃肠道黏膜的刺激性。
(7)全程**费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高,但从全程**花费上看,缓释制剂 具有一定优越性, 这主要是基于其疗效的提高、 毒***的减少以及陪护人员护理时间的缩 短等多种原因。
(8)适于儿童及吞咽困难的老年患者 口服液体缓释,控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂,可根据个体对剂量的不 同需要进行分剂量,其在胃肠道分布面积大,吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药,体 内行为很少受胃排空速率的影响。
缓释制剂(srp):是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更佳的**效果的制剂,但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。《中国药典》规定,缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢的非恒速释放,与其他相应的普通制剂相比,每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
有关缓释,控释制剂的特点叙述
3楼:sgzh若水
在学术上的特点:1.避免或减少血药浓度的波动,提高药物制剂的有效性和安全性。2.减少每日用药次数,提高病人用药的顺应性。
在商业上的特点:1.研究的周期较短,开发的成功率较高。2.经济风险小,投资回报高。3.技术含量高,便于市场宣传。
缓释剂的特点
4楼:夏末的伤心事
我国药物的剂型,从夏禹时代的酒曲、商代的汤剂到后来的丸散膏丹,已有四千余年的历史,近代又出现了片剂、冲剂、针剂、气雾剂等。
然而,这些常规剂型,不论口服或注射,每天大多需给药多次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度(简称血药浓度)起伏很大,导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,超过了最适宜的**浓度,便引起较多副反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度之下,难以发挥作用。于是,新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。
它们均能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动,使药物较平稳地持续发挥疗效。但它们在释药规律与血药浓度上仍有些区别。
今天我们先谈一谈缓释制剂。缓释制剂是先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其它分别包上厚薄不同的衣为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合,这样各种药物颗粒便像接力跑一样持续发挥作用,达到预期的效果。
服用缓释片剂或胶囊剂时需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。
缓释制剂的缓释制剂的特点
5楼:影
1.生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。
2.减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,提高了药物的安全性。
3.不宜制成缓释制剂的药物有:
①生物半衰期很短或很长的药物;
②单服剂量很大的药物;
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物;
④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
简述缓控释制剂的释药原理有哪些
6楼:竖起大拇指点赞
(1)理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。
②pka、解离度和水溶性。一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道ph值和药物的pka会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.
1mg/ml.
③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。
④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
(2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物,制成缓控释制剂时,生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂,可使药物吸收量增加,同时延长其**作用。
缓释控释制剂的两大类型
7楼:匿名用户
控释片和缓释片在制备上的主要区别是什么啊
简述口服缓控释制剂设计的因素有哪些
1楼 江苏荣大 1 理化因素。 剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0 5 1 0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。 pka 解离度和水溶性。一般说来,非解离型的 脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道ph值和药物的pka会影响药物的解离程度。设计缓 控释制剂对...