1楼：江苏荣大
（1)理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。
②pka、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道ph值和药物的pka会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.
1mg/ml.
③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。
④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
（2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。****med126.
***在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其**作用。
影响口服缓释，控释制剂设计的理化因素有哪些
2楼：时陌大本营
利用骨架材料制备缓、控释制剂的技术叫做骨架技术。
骨架材料：是采用骨架技术制备缓、控释制剂的载体材料，主要包括亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料3大类。
亲水凝胶骨架材料：释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制物释放的主要因素。主要有，天然胶、纤维素衍生物、非纤维素多糖类、高分子聚合物。
2.溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的类或蜡类物质，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加物的释放速率。
3.不溶性骨架材料：是指不溶于睡或水溶性极小的高分子聚合物过无毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素。
设计口服缓释剂时应注意哪些因素
3楼：渊源
1.药物的理化因素
（1）剂量大小 一般0.5～1.0g的单剂量是口服常规制剂的最大剂量，这也同样适用于缓（控）释制剂。
随着制剂技术的发展，目前上市的片剂中有很多已超过此限度。但作为口服制剂，剂量大小不能无限增加。对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。
此外，对于**指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。
（2）pka、解离度和水溶性 大多数在体内通过被动转运方式吸收的药物都是弱碱或弱酸，一般说来，非解离型的，脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，胃肠道ph值和药物的pka直接影响药物在胃肠道中的解离程度。由于口服缓（控）释制剂一般需在胃肠道ph改变的环境中释放药物，因此了解pk和吸收环境之间的关系十分重要，必须研究ph对药物释放过程的影响。
对于溶解度很小的药物（<0.01mg/ml），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度限制，本身已具有内在的缓释作用。文献报道设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求下限为0.
1mg/ml.
（3）分配系数 药物必须穿过各种生物膜吸收后，才有可能在体内产生**作用。胃肠道上皮细胞膜为脂质膜，药物的分配系数决定其能否有效地透过生物膜。分配系数高的药物脂溶性大，这类药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。
分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。保持适当的油水分配系数可以得到理想的生物膜透过量。
（4）稳定性 口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。对于固态药物，其降解速度减慢。因此，对于存在稳定性问题的药物，制剂采用固体状态较好，或者选择其他给药途径。
2.生物因素
（1）生物半衰期：对于半衰期很短的药物，要维持足够的缓释作用，每剂量单位的药量必须很大，结果使药物剂型本身增大。一般，半衰期短于1小时的药物不宜制成缓（控）释制剂。
半衰期长的药物（t1/2>24h），本身药效已较持久，一般也不采用缓（控），释制剂。
（2）吸收：制备缓（控）释制剂的目的是控制制剂的释药速度，一般释药速度比吸收速度慢很多。大多数药物及其制剂在胃肠道的运行时间为8～12h，吸收半衰期近似于3～4h.
如果药物释放过慢，则药物还未全部释放，制剂已离开吸收部位，造成制剂生物利用度降低。）因此本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂。
如果药物系通过主动转运吸收，或吸收局限于小肠的某一特定部位，则制成缓（控）释制剂不汞，于药物的吸收。如核黄素主要通过主动转运吸收，而且主要在小肠上端吸收，虽然核黄素在多种维生素缓释制剂中存在，但已有人证明其缓释制剂与普通制剂相比并不具备任何优越性。
（3）代谢：在吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂生物利用度一般都会降低。因为大多数肠壁酶系统的药物代谢作用具有饱和性，如少量药物持续缓慢地释放到这些部位，酶的作用将使较多量的药物转变成代谢物。
如将这类药物设计成缓（控）释制剂会明显降低药物的生物利用度。如果药物能与特定的酶抑制剂共同制成缓（控）释制剂，如左旋多巴与多巴-脱羧酶抑制剂一起制成缓释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其**作用。
简述缓控释制剂的释药原理有哪些
4楼：竖起大拇指点赞
（1)理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。
②pka、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道ph值和药物的pka会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.
1mg/ml.
③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。
④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
（2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其**作用。
试述何为缓释制剂与控释制剂，它们的优点有哪些？
5楼：南珂一梦
缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的**效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。
控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。
缓释、控释制剂的优点
（1）降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变 给药方案，从而达不到预期的**目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量， 且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。 特别适用于长期服药的慢性病患者， 如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等，地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。
（2）方便给药，提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点，如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和 夜间用药。
（3）吸收完全，提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于**浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在 一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较 长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
（4）减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制 剂可以通过控制药物的释放速率， 大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治 疗血药浓度，保证药物的**效果，使疗效-剂量最佳化。
（5）降低毒*** 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反 应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的毒***，提高了用药的安全性。另 外，一些缓释制剂具有局部定位作用，在提高局部**效果的同时，还可以降低因全身吸收 所带来的毒***。
（6）降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释制 剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨 酸后对胃肠道黏膜有刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上课缓解 其对胃肠道黏膜的刺激性。
（7）全程**费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高，但从全程**花费上看，缓释制剂 具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、 毒***的减少以及陪护人员护理时间的缩 短等多种原因。
（8）适于儿童及吞咽困难的老年患者 口服液体缓释，控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂，可根据个体对剂量的不 同需要进行分剂量，其在胃肠道分布面积大，吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药，体 内行为很少受胃排空速率的影响。
缓释制剂（srp）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的**效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
试述何为缓释制剂与控释制剂，它们的优点有哪些
6楼：南珂一梦
缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的**效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。
控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。
缓释、控释制剂的优点
（1）降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变 给药方案，从而达不到预期的**目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量， 且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。 特别适用于长期服药的慢性病患者， 如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等，地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。
（2）方便给药，提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点，如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和 夜间用药。
（3）吸收完全，提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于**浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在 一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较 长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
（4）减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制 剂可以通过控制药物的释放速率， 大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治 疗血药浓度，保证药物的**效果，使疗效-剂量最佳化。
（5）降低毒*** 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反 应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的毒***，提高了用药的安全性。另 外，一些缓释制剂具有局部定位作用，在提高局部**效果的同时，还可以降低因全身吸收 所带来的毒***。
（6）降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释制 剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨 酸后对胃肠道黏膜有刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上课缓解 其对胃肠道黏膜的刺激性。
（7）全程**费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高，但从全程**花费上看，缓释制剂 具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、 毒***的减少以及陪护人员护理时间的缩 短等多种原因。
（8）适于儿童及吞咽困难的老年患者 口服液体缓释，控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂，可根据个体对剂量的不 同需要进行分剂量，其在胃肠道分布面积大，吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药，体 内行为很少受胃排空速率的影响。
缓释制剂（srp）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的**效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如ph等因素影响。《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
简述制定广告预算时要考虑的因素有哪些
1楼 邂逅 影响广告的预算主要因素有 产品的生命周期 行业市场的竞争状况 产品 品牌的市场基础 广告频次等。 广告预算 advertising budget 是企业广告计划对广告活动费用的匡算，是企业投入广告活动的资金费用使用计划。它规定在广告计划期内从事广告活动所需的经费总额 使用范围和使用方法，...