碳青霉烯类的临床应用,碳青霉烯类的未来发展

2020-11-24 08:32:24 字数 4789 阅读 8626

1楼:宝贝爱你潊

碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:

1. 重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能的病原菌,常作为经验性**的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯**”。

2. 多重耐药菌感染的**,如产esbls菌株、产ampc酶菌株或同时产esbls及ampc酶菌株的感染。

3. 第

三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的腹膜炎、肺炎、败血症等。

亚胺培南(imipenem,imp) 商品名泰能,由亚胺培南-西司他丁(1︰1)组方,对敏感菌引起的败血症、尿路感染和**感染疗效在95%以上,对软组织、骨关节和腹腔内感染的疗效超过90%,下呼吸道感染的疗效为85%,细菌清除率76%-92%。对孕妇应权衡利弊后慎重用药。本品不适于脑膜炎的**,不能与阿昔洛韦联用。

泰能给药量**每6~12,静滴0.5g 或1.0g,儿童每次12.

5mg/kg。给药速度不宜过快,当给药量达500mg或以上时,滴注时间应在30-60min以上。

美洛培南(meropenem,mep) 商品名美平,美洛培南对败血症、包括肺囊性纤维化合并感染在内的肺部感染、腹腔感染、脑膜炎等均获满意效果。美洛培南给药剂量**为0.5-1g,每6-8h1次静滴,儿童为每6-8h,10-20mg/kg。

**脑膜炎时建议每次2g,每8h1次,以便脑脊液中达到足够的浓度。

帕尼培南(panipenem,papm) 商品名克倍宁,由帕尼培南-倍他米隆(1︰1)组方,适用于敏感菌引起的败血症、骨髓炎、肺部感染、脓胸、胆道感染、腹腔感染、脑膜炎等。临床有效率和细菌学效果均达80%以上。克倍宁给药剂量0.

5g(按帕尼培南计),bid,每日最高剂量2g静滴,儿童10-20 mg/kg,每日2-4次静滴。

碳青霉烯类的未来发展

2楼:刷粉勒依

尽管碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类抗生素,但其研究开发速度比较缓慢。从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司他丁并于1985年上市后,1993年上市了帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆是阴离子抑制剂和亚胺培南/西司他丁的联合药物,它可阻止药物进入肾小管,以预防肾脏的损害),1994年美洛培南(meropenem)又在日本上市。从这几种药物的特点及临床应用情况来看,碳青霉烯类药物所具有的良好效果已经得到了临床上的确认。

我国于1998年12月批准了美洛培南原料药及其粉针剂的生产,相信该药物会在**感染症领域发挥更大的作用。从今后我国临床使用及市场发展态势来看,碳青霉烯类药物开始进入成长期,因此,随着我国抗生素工业的发展,以及当前严重存在的临床耐药菌,该类药物无疑是一种临床**感染症十分有效的药物,今后必定具有广阔的发展空间。

抗生素的广泛应用,使得细菌的耐药性不断增加,给临床抗感染**带来新的挑战。而碳青霉烯类抗生素对多种耐药菌都具有很高的活性且抗菌谱广,已成为临床对抗耐药菌株有力的**;随着对碳青霉烯类的结构、抗菌活性及临床作用的深入研究及新的碳青霉烯类的不断出现,其有望成为**严重感染的一线药物。

碳青霉烯类抗生素有哪些?

3楼:misshappy是我

碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为**严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且c2与c3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

主要品种

1亚胺培南西司他丁钠(商品名:泰能)是美国默沙东公司在1979年研制成功。

2 美罗培南 是由日本住友制药公司与英国i-ci 制药公司开发,1994年在意大利上市。1999年进入我国市场,是国家医保乙类用药。

3 厄他培南 是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类.

4 比阿培南 是由wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市。

4楼:翼梓是攻

“至少是碳青霉烯类这样的高端抗生素,整治后基本上就剩外企的原研药了,国产的基本上都会被淘汰。”一位外企工作人员断言。 在卫生部公布的《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》规定,碳青霉烯类抗菌药物注射剂型不超过3个品规。

为此,记者采访了多家已完成抗菌药物遴选的二**医院,他们均表示留下的碳青霉烯类抗生素都是原研药。然而,多位专家表示,目前尚无研究证明外资药的疗效好于国产药,中外差异更多来自于信任危机。 多家外企角逐碳青霉烯市场 自上世纪80年代中期亚胺培南(泰能)进入临床后,碳青霉烯类抗生素现已发展到亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南、比阿培南7个品种。

这类抗生素研发难度最大、生产工艺最复杂,却是目前抗感染药物中最有抵御能力的品种,也是目前抵御革兰氏阴性菌最高端的抗生素。 我国临床上常用的是亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南和比阿培南,几个品种几乎都有原研药参与市场角逐,分别是美国默沙东公司的泰能与怡万支、日本住友制药的美平、日本第一三共制药的克倍宁,只有比阿培南是先声药业在我国首先上市,商品名为安信。 在这些品种中,怡万支主要是针对社区获得性的感染,有这类患者的医院都会考虑选用。

那么,另外两个名额将在泰能、美平、克倍宁、安信和仿制药中产生。记者在采访中了解到,多数医院都选择了泰能和美平。 据中国药学会2005年对国内重点城市样本医院碳青霉烯类药物使用情况的统计,进口药品占据了80%,而国产药品仅占20%。

业内人士分析,近年来,随着新产品的推出,这一比例不会有太大的变化,外资品种仍占主导。从**上来看,美平每支的**是190元,其仿制药深圳海滨药业的倍能和浙江海正药业的美特的**在140元~150元之间。“虽然原仿药的**差距大概在1/4左右,但是由于使用这类药物时,患者对其他抗生素基本都已经耐药,没有更多的选择,所以这样的**差别基本‘被忽略’了。

”一位外企的医药代表告诉记者。 医生为何不认国产药 天津市第一中心医院很早就完成了抗菌药物的遴选。药剂科主任王春革告诉记者,他们留下的是泰能、美平和怡万支。

之前,该院还有倍能和克倍宁。“抗菌药物的遴选是由药事委员会决定的,在遴选时会充分尊重临床医生的需要,临床科室的主任亲自参与。”王春革介绍说,从临床医生反馈的信息看,进口药和国产药在效价上确实有差异,而且外资企业对上市前和上市后的研究比较充分,能够提供更加详细的数据支持,“医生们用起来更放心”。

据了解,碳青霉烯类抗生素在医院主要用于感染科、血液科和icu的急救**。也正是因为“急”,这些科室选药就格外慎重。中国医学科学院北京****感染科主任邓国华认为,医院选择什么品牌和品种还是以医生的用药体会为准,特别是这种“救命”的药,得保证“用上就得管事”。

首都医科大学附属北京朝阳医院icu主任李文熊介绍,他们平时主要使用的是美罗培南和亚胺培南,主要以进口药为主。他的体会是,国产抗生素生产工艺不稳定,似乎感觉量不足,应该是1g的,实际仅有0.8g,所以抢救时很少用国产药。

他也表示,“进口药可能纯度更高,不良反应更小,但是差别不大。” 那么,在gmp条件下生产的国产抗生素相比于外资产品,是否真的有差别呢?记者发现,药品说明书中美平是常温保存,而国产美罗培南要求避光、在20摄氏度条件下保存;美平的保质期是3年,国产的是2年。

根据一项对照性试验结果,溶剂残存量如果以美平为1,国产药达到13~15。 卫生部医院管理研究所药事管理研究部主任吴永佩解释说,我国的注射剂中25%~30%是要在20摄氏度以下的阴凉库中保存的,国外需冷藏的注射剂仅有5%。这说明国产药的稳定性不够,杂质多,但是对疗效影响不大。

一般情况下,医院的阴凉库地方有限,所以医院更愿意使用常温保存的产品。 中国抗生素专业委员会主任委员蔡年生教授也认为,对于抗生素来说,无论是国产还是进口,化学结构都是一样的。但是1支药中除了活性成分外还有非活性成分,工艺不同,就会造成杂质的不同,而杂质对临床效果有什么样的影响,是不是越纯越好,目前还没有研究可以证明。

碳青霉烯类的耐药性及产生机制

5楼:风铃

新的抗菌药物出现,总是伴随着细菌耐药性的产生,虽然刚开始使用时,细菌对碳青霉烯类的耐药性相当低,对常见病原菌的敏感率相当高,但碳青霉烯类与其他β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药的菌株有:黄单孢菌、粪肠球菌和耐甲氧青霉素葡萄球菌。

对亚胺培南耐药的绿脓杆菌对美罗培南仍敏感。

眼下临床主要致病菌对碳青霉烯类的耐药很少见,耐药机制主要有:1.青霉素结合蛋白结合力下降,主要见于耐甲氧西林葡萄球菌及某些肠球菌;2.

ⅰ型β-内酰胺酶水解碳青霉烯类的微弱活性加上细菌对碳青霉烯类通透性下降致耐药性产生,主要见于一些肠杆菌及绿脓杆菌;3.菌株产生含锌β-内酰胺酶水解碳青霉烯类,这些菌株大多为临床非常见的病原菌。

碳青霉烯类的市场占有率

6楼:手机用户

在国外碳青霉烯类药物市场上,拜耳公司已将注射型的碳青霉烯类药物和***cenhem抗菌素的销售目标锁定在日本药品市场销售份额的15%,并计划到2002年实现价值大约为710亿日元左右。这等于每年的销售额大约在100亿日元。而默克公司的亚胺培南/西司他丁(泰能,tienam)是该类药品在日本市场的领先产品,占696亿日元市场30%的份额。

该药物2000年全球的销售额为6.05亿美元,比1999年增长了5.2%,在世界前200个畅销药中排在第82位。

在日本市场,被认为是日本潜在“巨型炸弹”的新药包括:帕尼培南(1993年12月上市),市场份额约为35亿美元,由三共开发生产;bo-2727(ⅰ期临床),市场份额约为32亿美元,由万有/默克公司开发生产。

在国内碳青霉烯类药物市场上,临床使用并在市场上销售的品种主要有亚胺培南/西司他丁、克倍宁及美罗培南。而亚胺培南/西司他丁已由默克公司在中国申请了行政保护。

2000年国内医院使用亚胺培南/西司他丁的金额占整个抗感染用药金额的2.1%。