1楼:琬琳
前药是指在copy体外无活性或bai活性较小、需要在体内经酶或du非酶的转化释放出zhi活性药物而dao发挥药效的化合物。而大部分的前药都是通过药物化学的方法,对药物活性型进行化学结构的加工和修饰,从而避免药物在体内过快代谢失活,增加药物的生物利用度;有些修饰还能加强药物的靶向性,降低药物的毒***
前药原理及酯化在药物化学结构修饰中的作用是什么?
2楼:匿名用户
提高药物的选择性,增加药物的稳定性,延长药物的作用时间,改善药物的溶解性,提高生物利用度。降低药物的毒***。
3楼:皇柝与蝶澈
a服用,变成b药发挥作用,称a为b的前药。 一般是为了保护或利于吸收。
什么叫拼合原理?在药物化学中有什么意义?
4楼:华全动力集团
拼合原理介绍:
拼合原理主要是指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来,进入体内分解成两个有效成分。
拼合原理在药物化学中的意义:
进入体内分解成两个有效成分,以期减小两种药物的毒***,求得二者作用的联合效应。
5楼:匿名用户
拼合原理(***bination principles)主要是指将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将两个药物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两种药物的毒***,求得二者作用的联合效应
什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用?
6楼:匿名用户
前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效
保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药.
应用:1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间
例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.
庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可持续数周。
2)利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及疗效
如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好**作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物来,以达到**目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。
例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择性差,毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3)许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即制成具有生物可逆性的结构衍生物。
例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无味奎宁,适合于小儿应用。
4)有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,增加水溶性,以利于注射给药。
例如,甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯,制成有良好水溶性的盐类,可以制成针剂。在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。
药物化学中什么是前药,举例说明哪些是前药:什么是基
7楼:酸莱鱼
药物经过化学结构的修饰,得到一种没有药效或药效很低的化合物叫前药,前药本身无药专效,但在体内可属以转化成原药,原药具有药效。所以前药是对原药进行化学改造得到的一种化合物,与原药比起来这类药物的性能会更好一些
药物化学中什么是前药,举例说明哪些是前药:什么是基本结构,举例说明哪些是基本结构
8楼:蒋海松
前药是指在原型copy药物药物的基础上,通过适当的结构修饰使之降低毒性或对人体的伤害及不良反应,形成的新化合物称为前药。当前药进入体内后,在酶的作用下使之还原成为原型药物,发挥药效。如阿司匹林就是水杨酸的前药,水杨酸经乙酰化生成阿司匹林,减少服用时对胃肠道的刺激,进入体内后通过酶的作用还原成水杨酸发挥解热镇痛的作用。
此外,用于肿瘤化疗的5氟尿嘧啶经结构修饰生成的“卡培他滨”是最典型的多级前药。前药的基本结构是酯键、内酯间、环酰胺,甲基醚等。
药物化学的重点是什么?
9楼:匿名用户
药物复化学(medicinal chemistry)是建立制在多种化学学科和生物bai学科基础之上du,设计、合成和研zhi
究用于预防、诊断dao和**疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药,以及在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理。此外,药物化学还涉及药物及其有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。
药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面容。是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
【基本要求】
1掌握常用药物的名称、 化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系。
2.掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系;以确保用药安全、有效。
3.掌握一些重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
4.熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点及命名。
5.熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途。
6了解各类药物的发展史和最新进展。
7.了解影响药效的一些结构因素,药物化学修饰的目的和方法,新药开发的途径和方法。
10楼:匿名用户
药物化学的重点:药物的名称、结构、理化性质和构效系。强调药物作用的化学本质、注重药物体内的代谢引发的化学变化,了解药物的发展史和新药的开发。
11楼:匿名用户
去年刚学过药物
化学这门课。个人觉得药物化学的重点除了一楼所述,需要重点回掌握各种代表性药物的结构,药答理作用原理和特点外,应该注意一大类药物的结构骨架,以及为改进或改变药效而做的结构修饰方法。这样有助于药物体系的建立和从本质上抓住药物核心,为药物研究和新药开发做好准备。
此外,由于药物化学与药理学,药物合成反应,天然药物化学等课程有紧密联系,因此建议在学习过程中多翻书,有助于知识真正的融会贯通。
研究天然药物化学的意义是什么,研究天然药物化学的作用
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