1楼:
一级消除又称线性消除,等比消除,是指体内物在单位时间内消除的物百分回
率不变,也就是答单位时间内消除的物量与血浆物浓度成正比。按一级动力学消除物有如下特点:1.体内物按瞬时血浓度(或体内量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的量随时间递减。
2.物消除半衰期恒定,与剂量或物浓度无关。3.绝大多数物都按一级动力学消除,这些物在体内经过5个t1/2后,体内物可基本消除干净。4.每隔一个t1/2给一次,则体内量(或血浓度)可逐渐累积,经过5个t1/2后,消除速度与给速度相等,达到稳态。
药代动力学参数有哪些,各代表什么含义
2楼:匿名用户
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(cmax) 给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(tmax) 给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。
末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(auc) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。
由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此auc有两种表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(cl) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为l/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。
清除率根据剂量与auc(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(vd) 药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为l。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。
表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(mrt) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。
当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过aumc(药物与时间乘积对时间t的积分)与auc(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(f) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为:
f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分别为受试制剂和参比制剂。
3楼:匿名用户
药动学参数(pk parameter)是反映药物在体内动态变化规律性的一些常数,定量描述了药物在体内经时过程的动力学特点及作用变化规律。药动学参数是临床制订合理给药方案的主要依据之一,同时也是评价药物制剂质量的重要指标。一般情况下,药动学参数是指由非房室模型统计矩方法得到的参数,此外还包括房室模型药动学参数。
编辑本段非房室模型药动学参数1. 药峰浓度(cmax) 给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(tmax) 给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。
末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(auc) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。
由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此auc有两种表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(cl) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为l/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。
清除率根据剂量与auc(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(vd) 药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为l。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。
表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(mrt) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。
当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过aumc(药物与时间乘积对时间t的积分)与auc(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(f) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为:
f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分别为受试制剂和参比制剂。
编辑本段房室模型药动学参数1. 表观分布容积(v) 一般指**室分布容积,对于二房室模型,可分别用v1和v2分别表示**室和外周室分布容积。
2. 消除速率常数 药物从**室向外的一级清除速率常数,在一房室模型中用k表示,在二房室模型中用k10表示。
3. 吸收速率常数(ka) 药物从吸收室进入**室的一级速率常数。
4. 滴注速率(k0) 适用于静脉滴注情形,表示药物以恒速滴注方式进入**室,其数值由剂量和滴注时间比值得到。
5. 转运速率常数 适用于二房室及以上的药动学模型,表示药物从**室向外周室的一级转运,或者从外周室向**室的一级转运,分别用k12和k21表示。
6. 分布相速率常数(α) 适用于二房室及以上的药动学模型,表示药物从**室消除以及向外周室分布过程中的综合浓度变化速率常数。
7. 消除相速率常数(β) 适用于二房室及以上的药动学模型,表示药物在**室与外周室之间的分布达到平衡后,宏观仅体现为从**室向外消除的浓度变化速率常数。
8. 清除率(cl) 一般指药物从**室向外的清除率,数值上等于消除速率常数与表观分布容积的乘积。
9. 半衰期(t1/2) 在数值上与速率常数互为倒数。对于一房室模型,半衰期等于0.
693/消除速率常数(k)。对于二房室模型,分别用分布相半衰期和消除相半衰期表示,即0.693/分布相速率常数、0.
693/消除相速率常数。半衰期数值越大,表示药物消除或分布过程越慢。
药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?
4楼:砂粒
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(cmax) 给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(tmax) 给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。
末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(auc) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。
由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此auc有两种表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(cl) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为l/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。
清除率根据剂量与auc(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(vd) 药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为l。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。
表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(mrt) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。
当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过aumc(药物与时间乘积对时间t的积分)与auc(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(f) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为:
f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分别为受试制剂和参比制剂。
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