化学药物的作用是什么

2021-01-14 06:04:57 字数 1728 阅读 3656

1楼:广西师范大学出版社

19世纪初叶,随着化学工业的蓬勃兴起,为探明植物药中的有效成分创造了条件。如1806年从鸦片中提取到吗啡,继而奎宁、阿托品、麻黄素等药物相继问世,这些从天然药物中获得的纯粹化合物,称为化学药物。但由于含量甚低,**较少,**昂贵,不能满足病人的需要。

因此人们在查明其化学结构以后,便采用化学方法去仿造它们或改造它们,以寻找结构简单可用化学原料制备的代用品,称为合成药物。例如至今仍被广泛应用的局部***盐酸普鲁卡因,就是由于研究可卡因的结构,而进行改造得到的,它不仅疗效高、毒性低,而且开创了从天然植物药发展到人工合成药的先例,为寻找新药开辟了崭新的途径。

19世纪中叶,人们从许多合成化合物中,发现了***乙醚、氯仿,催眠药水合氯醛等。继而由于染料工业的迅速发展,为了利用堆积如山的染料副产品,又研制并合成了至今仍被广泛应用的阿司匹林等解热镇痛药。

什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用?

2楼:匿名用户

前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效

保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药.

应用:1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间

例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.

雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.

庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可持续数周。

2)利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及疗效

如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好**作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物来,以达到**目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。

例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择性差,毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。

3)许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即制成具有生物可逆性的结构衍生物。

例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无味奎宁,适合于小儿应用。

4)有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,增加水溶性,以利于注射给药。

例如,甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯,制成有良好水溶性的盐类,可以制成针剂。在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。

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