以磺胺类药物的作用机制为例说明竞争性抑制的特点

2020-11-25 17:10:34 字数 3867 阅读 8032

1楼:匿名用户

磺胺类药物的分子结构十分类似于paba(对氨基苯甲酸)能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸的合成,从而使fh4含量下降,传递一碳单位的能力受到抑制,从而干扰代谢,甚至影响核酸合成。

竞争性抑制首先要求竞争性抑制剂与酶的底物结构类似,从而占据酶的催化位点,妨碍其与底物接触,但并不妨碍已经与底物结合的酶继续实行催化作用。从实质上而言,就是减少了酶-底物复合物的数量,从而,由于结合能力变弱导致km增大,但不影响催化故vm不变。

什么叫竞争性抑制,以磺胺类药物为例说明竞争性抑制作用的特点大神们帮帮忙

2楼:奥每次

简单的说,打劫~!抢了他的肉,断了他的粮~!!! 举例:

对磺胺药敏感的细菌生长繁殖时,必须利用对氨苯甲酸(paba)在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸。磺胺药结构与paba相似,能与paba竞争二氢叶酸合成酶,阻碍敏感菌合成二氢叶酸,最终使核酸合成受阻,抑制了细菌的生长繁殖。

说明竞争性抑制的概念和特点,解释磺胺类药物的作用机理和用药原则

3楼:盘玉花郏俏

磺胺类药物的分子结构十分类

似于paba(对氨基苯甲酸)能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸的合成,从而使fh4含量下降,传递一碳单位的能力受到抑制,从而干扰代谢,甚至影响核酸合成。

竞争性抑制首先要求竞争性抑制剂与酶的底物结构类似,从而占据酶的催化位点,妨碍其与底物接触,但并不妨碍已经与底物结合的酶继续实行催化作用。从实质上而言,就是减少了酶-底物复合物的数量,从而,由于结合能力变弱导致km增大,但不影响催化故vm不变。

4楼:匿名用户

关于竞争性抑制的概念和特点,楼主,你可以参考百度百科http://baike.baidu.

***/view/652320.htm ,解释得很详细,磺胺类药物的作用机理就是竞争性抑制。

从酶竞争性抑制的角度论述磺胺类药物的抑菌机制

5楼:匿名用户

磺胺类药物的结构类似对氨基苯甲酸,故可以抑制细菌二氢叶酸合成酶的活性,即抑制了二氢叶酸的合成,而二氢叶酸可进一步加氢生成四氢叶酸,因为四氢叶酸是一碳单位的载体,故抑制了细菌dna的合成。

试用竞争性抑制特点说明磺胺类抗菌药物的作用原理

6楼:hua田静

四氢叶酸是一碳单位代谢不可缺少的辅助因子,是细胞增殖所必需的。

磺胺类药物敏感菌自己合成四氢叶酸:利用对氨基苯甲酸等合成二氢叶酸,反应由二氢蝶酸合成酶、二氢叶酸酶催化。二氢叶酸还原成四氢叶酸,反应由二氢叶酸还原酶催化。

对氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢蝶酸合成酶的作用下,能生成二氢蝶酸。磺胺类药物是对氨基苯甲酸的结构类似物,它能够结合二氢蝶酸合成酶,从而抑制对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合成酶的结合,即能竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,二氢蝶酸生成减少,抑制了二氢叶酸的合成。

磺胺增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸的结构类似物,与二氢叶酸存在竞争,能竞争性抑制细菌二氢叶酸还原酶,从而抑制二氢叶酸还原成四氢叶酸。

四氢叶酸缺乏,使磺胺类药物敏感菌的一碳单位代谢受到影响,其核酸和蛋白质合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖。

哪些抗生素,孕妇不能用?

7楼:小熙犹如花美

fda关于药物

在孕期的分级标准

美国食品和药物管理局根据药物对胎儿的致畸情况,将药物对胎儿的危害等级分为a、b、c、d、x 5个级别:

a类:在人类有对照组的研究中,证明对胎儿无危害。包括多种维生素,孕期维生素制剂,但不包括大剂量维生素制剂。

b类:动物实验中证明对胎仔无危害,但尚无在人类的研究;或动物实验证明有不良作用,但在人类有良好对照组的研究中未发现此作用。

c类:尚无很好的动物试验或人类的研究,或者动物实验对胎儿有不良作用,但在人类尚缺乏可利用的资料。很多在妊娠期常用的药物属于此类。

d类:已有证据证明对胎儿有危害,但在孕期应权衡利弊,在利大于弊时,仍可使用。如苯妥英纳、卡马西平等。

x类:已证明对胎儿的危险明显大于任何益处。例如:**痤疮的异维甲酸,可致胎儿中枢神经系统、面部及心血管的多种畸形。

1、抗生素类药物

①青霉素类:为b类药,毒性小,是对孕妇最安全的抗感染药物,包括广谱青霉素如氨苄西林、哌拉西林、美洛西林等其它β-内酰胺制剂。

②、头孢菌素类:b类药。此类药可通过胎盘,但目前无此类药致畸的报道,在孕期血浆半衰期较非孕期短。孕期可用。

③氨基糖甙类:属d类或c类药。此类药物易通过胎盘,脐血药物浓度明显升高,对孕妇及胎儿有一定危害,孕期禁用或慎用。

④大环内脂类:多为b类,因分子量较大,不易通过胎盘。可用于青霉素过敏者和衣原体、支原体感染者。

⑤四环素类:多为d类,包括四环素(d)、土霉素(d)、强力霉素(d)、美满霉素(d)等。

此类药容易通过胎盘和进入乳汁,为致畸药。四环素荧光物质可沉积于牙釉质及胎儿骨骼,影响胎儿牙釉质及体格发育,导致胎儿宫内发育迟缓。当孕妇肾功能不全时,可致孕妇急性脂肪肝,孕期禁用。

此类药物在乳汁中浓度较高,哺乳期需权衡利弊使用或暂停哺乳。

⑥氯霉素:可通过胎盘并进入乳汁,对骨髓有抑制作用,用于早产儿可引起“灰婴综合征”。孕期和哺乳期禁用。

⑦喹诺酮类:多为c类药,包括吡哌酸、氟哌酸、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星等等。此类药物作用机制为抑制细菌dna螺旋酶,此类药物对骨和软骨有很强的亲和力,可引起动物不可逆的关节病,或影响胎儿软骨发育,孕期禁用。

⑧磺胺类:多为c类,本类药物易通过胎盘,动物实验有致畸作用,但人类无报道。孕晚期应用可使新生儿血小板减少、溶血性贫血。

同时还可竞争性抑制胆红素与白蛋白的结合,引起新生儿高胆红素血症。孕期慎用,分娩前禁用。

⑨洁霉素类:包括洁霉素、克林霉素等,为b类药。可通过胎盘并进入乳汁,无对胚胎不良影响的纪录,相对安全。

⑩甲硝唑:现在为b类,过去分类为c类。有报道1700例早孕妇女应用后并未增加畸胎率,近来fda已将其列为b类药。

美国疾病预防控制中心已推荐其用于孕期**滴虫病的**。但替硝唑为c类药,孕期慎用。

奥硝唑:动物实验无致畸性,但在妊娠妇女中无对照研究,慎用

2、抗病毒类药物

①病毒唑:即三氮唑核苷,为x类药,

动物实验发现几乎所有种类的受试动物应用本品后,都出现致畸和杀胚胎作用,孕期禁用。本品在体内消除很慢,停药四周尚不能自体内完全清除。

②无环鸟苷:即阿昔洛伟,为b类药。本品可抑制dna的合成,用于疱疹病毒感染。有报道:581例孕期使用此药者,畸形发生率未增加。

万乃洛伟:b级;

更昔洛伟:c类

③干扰素:孕期最好不用

④拉米夫定、齐多夫定:为c级,可用于孕期aids的**。

3、抗结核药

①异烟肼:为c类药。

此药脂溶性高,分子量低、几乎不与血浆蛋白结合,故容易通过胎盘,脐血中浓度高于母血。

但对4900名使用异烟肼的孕妇回顾性资料分析显示其胎儿畸形率并未增加,目前认为妊娠合并结核者可用。

②利福平:c类药。

动物实验发现,对怀孕的大鼠及小鼠应用rfp,胎仔可出现脊柱裂和腭裂。但有报道在204例孕期使用利福平的患者,其新生儿畸形率并未增加。属孕期慎用。但乳汁中药物浓度低,哺乳期可用。

③乙胺丁醇:b类药。目前认为本品对人类无致畸作用,孕期患结核时首选。

4、抗真菌药

制霉菌素和克霉唑,均为b类药,孕期可用;

咪康唑、氟康唑为c类药;

二性霉素b用于**全身性霉菌感染,未见增加先天畸形的报道。

依曲康唑(c)缺乏在人类早期妊娠的研究,孕期慎用。

大剂量氟康唑可致动物胎儿畸形,但无人类孕期致畸的报道。

8楼:好药师_小管

基本上都不建议用,多数抗生素都具有透过胎盘屏障影响到胎儿,有些还具有致畸性。建议没有医生综合判断下自己不要随便用药。望采纳~

竞争性抑制作用的动力学特点是,竞争性抑制的特点是

1楼 匿名用户 抑制剂与底物竞争酶的活性部位,当抑制剂与酶的活性部位结合后,底物就不能再与酶结合。 km增大,vmax不变。 竞争性抑制的特点是 2楼 匿名用户 1 作图进行区别 竞争性抑制和非竞争性抑制的米氏方程曲线不一样 双倒数曲线也不一样 竞争性抑制的抑制分数与抑制剂浓度成正比 而与底物浓度成...